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恩曲替尼各版本國內(nèi)哪里買呢?恩曲替尼(entrectinib)2024年的價(jià)格是多少錢一盒?

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恩曲替尼是原肌球蛋白受體酪氨酸激酶 TRKA、TRKB 和 TRKC(分別由神經(jīng)營養(yǎng)酪氨酸受體激酶 [NTRK] 基因 NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 編碼)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶 ROS (ROS1) 和間變性淋巴瘤激酶 (ALK) 的抑制劑,IC50值為 0.1 至 2 nM。恩曲替尼的主要活性代謝物 M5 在體外對(duì) TRK、ROS1 和 ALK 顯示出相似的效力和活性。FRy28資訊網(wǎng)——每日最新資訊28at.com
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包含 TRK、ROS1 或 ALK 激酶結(jié)構(gòu)域的融合蛋白通過過度激活下游信號(hào)通路來驅(qū)動(dòng)腫瘤生成潛力,從而實(shí)現(xiàn)不受限制的細(xì)胞增殖。恩曲替尼在體外和體內(nèi)均可抑制來自多種腫瘤類型的癌細(xì)胞系,包括皮下和顱內(nèi)腫瘤,這些腫瘤攜帶NTRK、ROS1和ALK融合基因。FRy28資訊網(wǎng)——每日最新資訊28at.com
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先前使用抑制相同激酶的其他藥物進(jìn)行治療可能會(huì)對(duì)恩曲替尼產(chǎn)生耐藥性。停用恩曲替尼后發(fā)現(xiàn)的TRK激酶結(jié)構(gòu)域的耐藥突變包括NTRK1(G595R、G667C)和NTRK3(G623R、G623E和G623K)。停用恩曲替尼后發(fā)現(xiàn)的 ROS1 激酶結(jié)構(gòu)域中的耐藥突變包括 G2032R、F2004C 和 F2004I。FRy28資訊網(wǎng)——每日最新資訊28at.com
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恩曲替尼原發(fā)性耐藥的分子原因尚不清楚。因此,除了NTRK基因融合之外,尚不清楚伴隨致癌驅(qū)動(dòng)因素的存在是否會(huì)影響TRK抑制的療效。FRy28資訊網(wǎng)——每日最新資訊28at.com
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